1、放线菌素D是通过与DNA形成复合体，阻碍RNA多聚酶的功能，抑制RNA的合成，进而达到抑制肿瘤的效果的。
2、放线菌素D（Dactinomycin）为由我国桂林土壤中分离出的放线菌的发酵液中得到的抗生素。与国外的放线菌素D结构相同，为鲜红色结晶或橙红色结晶性粉末，无臭，有引湿性，遇光及热不稳定，几乎不溶于水（但在10℃水中溶解）。
3、本品能抑制RNA的合成，作用于mRNA干扰细胞的转录过程。静脉注射后迅速由血中消失，在24小时内12%～25%由肾脏排出，50%～90%由胆汁排出。与放射并用可提高肿瘤对放射的敏感性。
4、2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，放线菌素D在3类致癌物(国际癌症研究机构于2018年1月26日更新资料显示：3类致癌物为对人类是否致癌尚无足够证据确定) 清单中。