1、南京早在100-120万年前就有古人类活动 ，汤山旧石器时代文化遗址出土的南京猿人化石是中国考古领域具有世界意义的重大发现。
2、约7000-8000年前，出现以北阴阳营文化为代表的新石器时代原始村落，今栖霞地区已有农业文明产生。 在市中心的鼓楼岗北阴阳营、江宁区陶吴乡咎庙等地，发现200多处6000多年前新石器时代的遗址。4000年前，秦淮河流域出现了密集的原始聚落，被称为湖熟文化，在这些聚落的基础上形成了南京地区最早的城邑。
3、3100年前，南京是西周周章的封地。公元前571年，楚国在六合已设有棠邑，置棠邑大夫，这是南京有历史记载的最早的地方建置，也是南京建城的开始。公元前541年，吴国在高淳建濑渚邑，因城池坚固，又名固城。公元前495年前后，吴国在朝天宫一带筑冶城。公元前473年，越灭吴，于中华门外的长干里筑越城。公元前333年，楚灭越，楚威王熊商欲借南京的长江天堑为屏障以图谋天下，于石头城筑金陵邑，金陵之名源于此。
4、229年，孙权在此建都，南京从此崛起。 此后，东晋、南朝的宋、齐、梁、陈相继在此建都，故南京有“六朝古都”之称。
5、北宋政治家王安石曾3次以宰相之位担任江宁知府，并定居、终老于此。1129年改称建康府，作为行都，为江南东路首府。1138年定建康为留都。南宋名将岳飞曾在南京牛首山一带大败金兵，并有抗金故垒遗存。