1、祛风除湿的功效：川乌辛热苦燥，善于驱逐寒湿、温经止痛，为治疗寒湿痹痛之佳品，尤其适宜于寒邪偏盛的痹痛、可治疗寒湿侵袭，关节疼痛，不可屈伸等症状；亦可治疗寒湿淤血留滞经络，肢体筋脉挛痛，关节屈伸不利，日久不愈者。
2、温经散寒止痛：川乌辛散温通，散寒止痛的功效特别明显，因此又常被用用于治疗阴寒内盛所导致的心腹冷痛等症。如可用于治疗治疗心痛彻背、背痛彻心以及治疗寒疝、绕脐腹痛、手足厥冷等症状。
3、麻醉止痛：川乌的止痛作用强，可用于治疗外伤跌打损伤，骨折瘀中疼痛等症。在古方之用川乌又常作为麻醉止痛药物使用，如配伍生南星、蟾酥等外用以达到局部麻醉的功效。
4、川乌的使用禁忌：川乌有大毒，生品内服需谨慎，孕妇禁止使用。川乌经过加工炮制后毒性可稍降低，但孕妇仍需要谨慎使用。川乌不宜与半夏、川贝母、浙贝母、瓜蒌、天花粉、白芨、白蔹同时使用。