1、倒扣草有清热解表的功效，对于外感发热、暑热头痛、久热不退、咽痛、疔疮痈肿有很好的治疗效果。倒扣草有利尿通淋的作用，适用于湿热下注、热淋涩痛、水肿、湿热带下。此外，《岭南采药录》中记载：倒扣草“退热，利小便。（治）闭口痢，疟疾。”
2、活血化瘀倒扣草有活血化瘀的作用，可用于经闭、痛经、月经不调、跌打损伤、风湿关节痛等症。适当配伍也可治寒痹；配伍益气行血药常用于气虚血瘀，经络不利，偏瘫失语者。
3、倒扣草种子、根、茎和叶中含蜕皮甾酮，其中以种子中含量最高。从种子中还分离得倒扣草皂甙A和倒扣草皂甙B。在未成熟的果中分得倒扣草皂成C和倒扣草皂甙D。种子的成分含蛋白质、醚提取物、碳氢化合物、纤维、钙、磷、铁、和氨基酸，枝条中含36，47-二羟基五十一烷-4-酮及三十三烷醇等。还含倒扣草碱。